转载文章：利尿药依他尼酸可逆转肺癌对靶向药物的耐药性 想知道可信吗？
【重要进展】老药新用：便宜利尿药能有效逆转肺癌抗药性原创 2016-09-28 BioArt BioArt
BioArt按：肺癌的发病率和死亡率在全世界范围内都在逐年增加，目前已成为癌症中的“头号杀手”，全球每年有将近两百万新增病例。值得注意的是，肺癌中约85%是非小细胞肺癌（Non-Small Cell Lung Cancer，NSCLC ），目前临床上使用较为广泛的是一类靶向药物厄洛替尼（erlotinib）等，这类药物是属于表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，能有效治疗10-30%的肺癌病人。然而，癌细胞很快就会对这种抑制剂产生抗药。尽管有新的靶向药物在研制中，但是其价格和效果让很多患者望而却步。日前，来自复旦大学、中科院武汉数理所和英国帝国理工学院的一项合作研究发现一种肺癌耐药的逆转方法。事实上这种能够逆转耐药的药物是市面上非常普通的利尿药依他尼酸（ethacrynic acid）。目前这项研究已经成功获批中国发明专利。此外，国外多家英文媒体都以“Blood pressure drug may boost effectiveness of lung cancer treatment”为题做了相关报道。BioArt本着实事求是的态度对这项重要的研究成果做了如下报道。
原文标题：
利尿药依他尼酸可逆转肺癌对靶向药物的耐药性
复旦大学、中科院武汉物理数学所及英国帝国理工学院合作研究发现一种肺癌耐药的逆转方法。使用人源肿瘤细胞及动物模型，他们联合攻关发现治疗高血压的药物依他尼酸可逆转肺癌对靶向药物的抗药性，谷胱甘肽代谢途径是肺癌精准治疗的潜在新靶点。他们成功获批中国发明专利，并在9月27日的Cell Discovery上公开发表结果（见下图）。
Cell Discovery文章截图
肺癌靶向药物厄洛替尼等（酪氨酸激酶抑制剂）能有效治疗10-30%的肺癌病人。但癌细胞常常会在治疗几个月后产生抗药性，使这类药物失去作用。此国际合作研究表明依他尼酸这种便宜的利尿药可以有效地逆转肺癌的上述耐药性。该研究的责任作者之一复旦大学唐惠儒教授说：“这是一个令人欣喜的发现。特别值得注意的是，这两种药物都在临床已经使用了相当长时间，证明了它们的临床可用性。当然这个工作还很初步，需要临床实验进行进一步验证”。另一责任作者、帝国理工学院外科与肿瘤系主任医师Michael Seckl教授指出： “尽管这些初步结果还没有进行临床治疗病人的实验，但用一个很便宜利尿药物就能延长厄洛替尼有效的治疗时间，意味着有可能在节省治疗费的情况下给病人提供更多有效治疗的选择”。
肺癌已成为癌症中的“头号杀手”，全球每年有将近2百万新增肺癌病人。肺癌中约85%是非小细胞肺癌，其中多达三分之一的这种癌症细胞存在一种叫做表皮生长因子受体（EGFR）上特殊位点的突变。厄洛替尼等酪氨酸激酶抑制剂正是这类非小细胞肺癌的靶向性药物，能够有效阻止这类癌细胞的生长。但癌细胞很快就会产生该靶向药物的抗药性，使这类本来很好的药物失去了作用。于是，人们就开始发展二代、三代替代性新靶向药物的艰苦里程。不幸的是，这些二代与三代新靶向药物要么十分昂贵，要么有不可忽视的副作用，有些还没在中国上市，同时这类癌细胞对它们也很快地产生了抗药性。肺癌细胞是通过产生第二个突变而产生了对厄洛替尼的抗药性，但迄今不清楚这个突变究竟如何使癌细胞产生抗药性。
这个国际联合研究揭示了上述肺癌耐药性的一些内在规律，发明了一种抗药性有效逆转方法。他们发现此类突变会降低细胞中谷胱甘肽这种天然抗氧化剂的浓度，如果提高细胞谷胱甘肽的浓度，就可以逆转其抗药性，使靶向药物重新有效地杀死癌细胞。基于此，研究团队对其它可提高细胞谷胱甘肽浓度的临床药物进行了缜密搜寻。他们惊喜地发现一种有三十年临床使用历史的利尿药“依他尼酸”可提高细胞内的谷胱甘肽浓度！依他尼酸既可以促进肾脏排出更多水而起到利尿、降压、去水肿等作用，同时还可以抑制谷胱甘肽的降解，进而提高细胞内谷胱甘肽的浓度。小鼠模型研究进一步证实依他尼酸能有效逆转肺癌细胞对厄洛替尼的抗药性，使得厄洛替尼重新获得了杀死肺癌细胞的疗效。
唐惠儒和Seckl教授领导的这个国际联合研究团队已达成共识，考虑进行临床实验而寻求这一成果的转化。他们指出：肺癌病人亟待着新的有效治疗方案，这一研究说明使用很便宜的已有药物逆转癌细胞的抗药性是完全可能的。这比研发新药物更有时间效应，也能避免昂贵新药的费用压力，还能解决那些昂贵新药本身的耐药问题。团队正在寻找资源，力求在未来三年进行临床实验。
这个研究得到中国国家自然科学基金委与科技部纳米科学重大研究计划、欧盟、英国癌症研究基金、全球癌症研究基金、英国国家健康研究院生物医学研究中心等项目的支持。
说明：感谢唐惠儒教授提供的信息，唐教授现为复旦大学特聘教授，国家杰青，主要通过高通量代谢组学研究一些疾病的发生发展。 为什么没有人关注呢，大家都不相信还是大家都已经知道了呢，我妈特吃了5个月了，很想知道耐药后有什么办法，这会不会是一条路呢？ 自己顶顶顶 我家用的是易瑞沙，应该可以试试 还没转入人体试验。。。。 希望是真的 科学研究太慢，我们等不起。。。。 老年人前列腺肥大要慎用。 我很关注，就是不敢尝试
页:
[1]
2