永不放弃2011-10 发表于 2013-2-18 23:33:10

XL765


生物活性
产品名称         XL765
产品描述         XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时，IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。
靶点         p110α         p110β         p110γ         p110δ         mTOR        
IC50         39 nM         113 nM         9 nM         43 nM         ～150 nM        
体外研究         XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。
体内研究         XL765口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的减量调节。
临床实验         XL765和Temozolomide联用用于治疗复发性脑胶质瘤目前处于一期临床实验阶段。
联用疗法        
特征        
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验:
细胞系         恶性胶质瘤细胞
浓度         10 mM
处理时间         72小时
方法         XL765溶解在DMSO中，浓度为10 mM。恶性胶质瘤细胞按每孔3×103个细胞接种在96孔板上。细胞粘附16个小时，然后转移到含特定浓度XL765的培养基中。用XL765处理72小时后，定量存活细胞数。
动物实验:
动物模型         4到6周大的无胸腺Foxn1nu裸鼠
配制         10 mM HCl
剂量         50 mg/kg
给药处理         口服饲喂，每天2次。

既然一期临床治疗复发性脑胶质瘤就可以证明可以入脑

活着 发表于 2013-2-19 11:36:15

谢谢永不放弃！不断有新药，希望能带给大家好运气！

讨论的药XL765可以与另外一个帖链接，共同研究 http://www.yuaigongwu.com/thread-8864-1-1.html

老马 发表于 2013-2-20 00:15:45

http://www.yuaigongwu.com/forum.php?mod=viewthread&tid=8475
我早就写了XL765的相关贴子。

曲阜人 发表于 2015-3-8 21:07:42

很好！
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