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国内在研小分子靶向抗癌药汇总

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5644 6 jjzoe 发表于 2014-4-10 12:09:31 |

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. O% B& _4 [% ]# f# J" j就我收集到的信息,国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个,品种呈现严重扎堆,重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症,但根据国外的临床经验,主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒,VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌,PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤,EGFR、ALK主要针对肺癌,HER2主要针对乳腺癌,B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤,JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化,c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上,VEGFR抑制剂更是占到了一半,而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂(含多靶点)上市,部分已经或正在注册进入中国,CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。1 _" W0 Y* P& I9 A8 ^
通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态
& m! z$ |9 g# {埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市
& v, s+ A, w* ^3 l% _阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市
) c, e; y# o. J# J& F- l( X氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市
% i) a* @( k# |+ \% [' A6 X( d! o普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床
1 |. Z3 Z+ E( n/ d  ^法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床% H  Z8 I+ Z; h$ o6 A4 @% V
艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床; B0 F1 m$ u3 `+ Z* c" M5 l
索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床% B) E6 y" A/ B% z7 y: \& Q' j
海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
6 W+ [) Z$ R. {3 o0 ~) L9 r3 f/ x呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床
# s  A# x9 V0 {5 W8 a5 p" G西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
% L2 {9 x: {7 B- l5 S& r安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床( c! s7 Z! {4 e4 |
易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
& V* p+ u" P7 c! A: `4 a1 S西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床
1 F( z1 S  u5 w, e, K8 U席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
8 P+ k+ p9 e; Z* ICM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床" d: n% m; v% r
德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床
5 e6 q3 s0 @+ Y8 Q3 j/ B吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床
: J' g/ H+ H- n4 \7 C$ t3 @/ s1 E舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床+ y# g! a9 I9 V2 T* z* \* ]' W; Z
赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床
3 \4 s" `7 ^! t) r. H, C4 ?# ?6 Y$ _麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床9 T' }1 U) u! Y  @, ~: z& {( M
噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床
7 ?) O, x$ \) W- M9 ~多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床
  @1 ^1 K1 o4 m# P( M# eHemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床0 ?1 f# y1 X$ C& {3 C
他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床
! X3 f$ }1 X. p6 h美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床5 n" E6 F  @. k
沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床! C7 b* a2 y* n9 I# j  L
氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床
! Q+ g  r+ [! d! v  k宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床
# ?: ?! ~, C3 b: [西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床2 o( A, k( d& U. M' ]4 b( A' L
Hemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床  w% t- U+ R3 h8 u( D
艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

7条精彩回复,最后回复于 2018-11-9 15:33

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[LV.1]初来乍到
CDL  大学一年级 发表于 2014-4-10 13:12:24 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

点评

小细胞对化疗敏感,对靶向不敏感。  发表于 2014-4-10 19:52
不想当孝子,只想尽孝心
荷花池荒岛  硕士一年级 发表于 2014-4-25 13:07:13 | 显示全部楼层 来自: 美国
国内会有这么多的药? 以前都不知道。
为所有病友祈福  初中二年级 发表于 2014-4-27 14:11:02 | 显示全部楼层 来自: 中国
多谢了% [; y- Q3 |/ x+ Z
不知道这些药价格是不是有优势?
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[LV.8]铁杆爱粉
gd1088  硕士三年级 发表于 2016-1-26 21:00:34 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
CDL 发表于 2014-4-10 13:12
* j  X0 D, b& J4 U小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?
. `; J8 e8 U( y! ]
又有什么用呢?不就是多活几个月.
一年不多,忍忍就过
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[LV.2]与爱新人
胡胡胡胡  小学五年级 发表于 2017-11-24 14:17:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
以前都不知道。
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[LV.2]与爱新人
daviko  小学六年级 发表于 2018-11-9 15:33:21 | 显示全部楼层 来自: 广东中山
学习了,感谢楼主分享。谢谢

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