本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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7 h9 u3 Z. x9 X) x; z$ l& ehttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
5 B# Z ]. ]# t2 W2 g5 M' w& h产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
) {/ `- j5 Z q+ ?靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 I+ [: V6 g% \4 A$ |0 `
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 1 J) j7 H- G5 R$ f( B6 ?
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
, F$ O, `& ^6 W4 m3 Q9 ]体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]% u9 E% r A% k, D+ A* _
特征 - S+ T. h& |# w9 X: d& X, O$ \
8 f% |5 o$ t/ C1 A) m最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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' ^, U5 h* G8 g" z# g7 r3 X& D8 ?临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
; V' e @: z5 i2013年12-24日
! T/ v9 X2 R6 W6 v老马(925951365) 11:23:42
3 ~& y; t) c) e/ ] 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床* t0 v; }# I, W) J, y! d# @
老马(925951365) 11:38:196 M" v0 Z, S. ~8 D8 r; U* m
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
+ i& i% c; P/ C凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗/ z3 d% X. c& l/ a# ]: V2 n' m, r
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
( U6 l" ^ F7 E6 ^等明年,大家就可以联BIBF1120了# Q, {, ^; P% u) D7 z: t' u3 ~% ^1 o7 E
老马(925951365) 11:57:30
" n& u2 @2 B1 Q3 M$ |! P4 I/ j1 S10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。0 O( [: r+ `8 j. Y
老马(925951365) 11:59:08# t* }% ]: }6 f7 D& s* @$ O2 @
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行; v9 F/ h' T; y) J# n0 {
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
5 u9 l6 j6 S. I7 a, p8 t1 J8 X这药副作用不大,每天150mg*2
4 Y. I8 u; U" U晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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